Mufemilast是新型PDE4B蛋白表达阻断剂和PDE4抑制剂，目标适应证为银屑病、溃疡性结肠炎、白塞病、银屑病性关节炎等自身免疫性疾病。获得国家“重大新药创制”科技重大专项课题支持。
PDE4特异性水解cAMP，是哺乳动物炎症和免疫细胞中的主要PDE。由于体内很多炎症和免疫反应均受PDE4调控，选择性PDE4抑制剂能增加细胞内cAMP的水平，具有广泛的抗炎作用。
Mufemilast 通过阻断PDE4B蛋白过度表达和抑制PDE4活性，减低其对cAMP的水解作用，从而增加细胞内cAMP水平，有效抑制自身免疫性疾病发病机制关键细胞Th1/Th2/Th17等细胞增殖和炎症因子的产生，副作用小，安全性高。
银屑病是一种常见的慢性皮肤病，俗称牛皮癣。银屑病不仅仅是皮肤病，更是一种遗传背景及环境因素相互作用下的自身免疫-炎症性皮肤病，是由免疫细胞协同角质形成细胞共同作用而成。免疫系统的异常应答，导致各种炎症性细胞因子和介质的产生，这些细胞因子和介质作用于靶细胞，触发异常的细胞信号转导。在该免疫反应中，T细胞、角质形成细胞、树突状细胞和单核-巨噬细胞等协同发挥作用。因该病顽固难治，仍被列为当今世界皮肤科领域的重要研究课题，是全世界皮肤科重点防治疾病之一。
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白塞病又称为贝赫切特病（BD），由土耳其皮肤病医师Behcet于1937年首次报道。BD的发病机制至今仍不清楚，可能与遗传、免疫异常、感染、生活环境等因素有关，微量元素含量异常、热休克蛋白等也可能参与了BD的发病。近年来研究发现，HLA-B51、TNF、IL-27、IL-23R/IL-12RB2、MMP-9、NFKB1/NFKBIA、MDR1和PON1-L55M等易感基因与BD相关联，特别是HLA-B51与BD明显关联。T细胞包括Th1细胞、Th2细胞、Th17细胞、γδT细胞以及一些相关的细胞因子如IL-17、IL-23、IL-6、IL-8和TNF-α在BD发病中也发挥着重要作用。白塞病在世界范围内发病率不同，在地中海、中东和东亚地区高发。白塞病好发于15-50岁的人群。
Mufemilast正在国内开展该适应症Ⅲ期临床试验。相关临床试验的详细信息，请访问CLINICALTRIALS.GOV。
银屑病关节炎（Psoriatic arthritis, PsA）又称关节病型银屑病，是一种与银屑病相关的炎性关节病，具有银屑病皮疹并导致关节和周围软组织疼痛、肿、压痛、僵硬和运动障碍，部分患者可有骶髂关节炎和（或）脊柱炎。银屑病关节炎的发病机制尚不明确，遗传和环境因素包括病毒和细菌感染均可引起PsA。PsA患者的IL-1、IL-6、肿瘤坏死因子TNF-α水平均较高。关节渗透物主要为成纤维细胞样滑膜细胞，但PsA患者滑膜组织增生程度、单核细胞及巨噬细胞升高幅度比类风湿性关节炎（RA）患者低。T细胞也有很大可能参与了PsA的发病，Th17细胞产生的IL-17在慢性炎症疾病中十分重要，银屑病皮损中高度表达的IL-23可以激发IL-17的产生，IL-17和IL-23在PsA患者的关节有表达。
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溃疡性结肠炎（Ulcerative Colitis, UC）是一种病因尚不十分清楚的结肠和直肠慢性非特异性炎症性疾病，病变局限于大肠黏膜及黏膜下层。病变多位于乙状结肠和直肠，也可延伸至降结肠，甚至整个结肠。病程漫长，常反复发作。病因和发病机制与多方面因素有关，即在遗传物质基础上，由于抗原刺激和体内免疫系统的激活，各种环境因素相互作用而引起的慢性肠道炎症。
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